Adrafinil สำรวจ

0 Comments

โดย Anthony Roberts

Adrafinil เป็นยาที่พัฒนาขึ้นเพื่อปรับปรุงความสนใจอารมณ์และความตื่นตัว (ส่วนใหญ่) อย่างที่คุณคาดหวังสิ่งเหล่านี้เป็นคุณลักษณะทางจิตที่คนส่วนใหญ่ต้องการมีมากขึ้น – โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่ชื่นชอบ nootropic ที่พยายามปรับปรุงการทำงานของสมองด้วยวิธีการทางเภสัชกรรม

Adrafinil ยังถือว่าเป็นตัวกระตุ้นที่ไม่รุนแรงแม้ว่าฉันจะรู้สึกสบายใจกับการใช้คำฟุ่มเฟือยที่ระบุไว้ก่อนหน้านี้ของ “การปรับปรุงความตื่นตัว” แทนที่จะบอกว่ามันเป็นตัวกระตุ้นที่แท้จริง ตรงไปตรงมาว่าสิ่งที่ผู้คนมักหมายถึงเมื่อพวกเขาพูดถึงสิ่งกระตุ้น – เช่นการโจมตีอย่างรวดเร็วของเอฟเฟกต์และ“ ความรู้สึก” ที่ไม่ผิดเพี้ยนของการถูกกระตุ้น (คิดว่าคาเฟอีน) นอกจากนี้ยังไม่ได้มีศักยภาพในการกระตุ้นเช่น modafinil หรือสารเคมี preworkout ทั่วไป แต่เช่นเดียวกับ nootropics อื่น ๆ (Piracetam ฯลฯ … ) พบว่ามันอยู่ในมือของทั้งนักกีฬาและนักเพาะกาย

ในความเป็นจริงในฝูงชน nootropic ส่วนใหญ่ Adrafinil ถือเป็น prodrug to modafinil [ลิงก์ไปยังบทความ modafinil ของฉันที่นี่] หรือน้องชายคนเล็กของ Modafinil แต่ในความเป็นจริง Adrafinil ถูกค้นพบในปี 1974 และมันก็ไม่ได้จนกว่าจะถึงสองปีต่อมาว่า modafinil ถูกระบุและแยกออกเป็นสารหลักที่ใช้งานอยู่ กล่าวอีกนัยหนึ่ง adrafinil เป็นสารตั้งต้น (วัสดุเริ่มต้น) ซึ่ง modafinil (metabolite) ถูกสร้างขึ้นภายในร่างกาย เป็นผลให้ Adrafinil (ภายใต้ชื่อทางการค้า Olmifon) อยู่ในตลาดภายในปี 1984 สองปีก่อน modafinil อย่างไรก็ตามในปี 2554 Adrafinil ถูกยกเลิกโดย บริษัท ที่นำมาสู่ตลาด (แม้ว่าพวกเขาจะยังคงเสนอ modafinil)

อย่างไรก็ตามในขณะที่ Modafinil เป็นยาเสพติดตาราง IV ในสหรัฐอเมริกา Adrafinil ยังคงไม่ได้กำหนดไว้และออนไลน์อย่างกว้างขวาง เป็นผลให้ในขณะที่อดีตอาจเป็นตัวเลือกแรกสำหรับหลาย ๆ คนหลังนั้นง่ายกว่าที่จะได้รับ เพื่อให้แน่ใจว่า adrafinil นั้นมีศักยภาพน้อยกว่า modafinil แต่มันอาจเป็นความผิดพลาดที่จะเชื่อว่า adrafinil นั้นไม่คุ้มค่าในสิทธิของตัวเองแม้จะมีชื่อเสียงว่าเป็นน้องชายของ Modafinil

ในขั้นต้นสันนิษฐานว่า Adrafinil เป็นเพียงตัวรับα1-adrenergic agonists นี่เป็นข้อสรุปที่เป็นอุปนัย อย่างไรก็ตามมีหลักฐานที่ จำกัด ในการสนับสนุนทฤษฎีนี้ ฉันไม่เชื่อว่ามันไม่มีกิจกรรมที่ตัวรับนี้ แต่ข้อมูลที่แข็งแกร่งกว่านั้นบ่งชี้ว่ามันเป็นตัวบล็อกที่ผิดปกติของตัวขนส่งโดปามีน หมวดหมู่เดียวกัน) และการกระทำนี้อาจอธิบายถึงผลกระทบทางเภสัชวิทยาบางส่วนหรือทั้งหมดเช่นเดียวกับ modafinil (ซึ่งอีกครั้งเป็นเมตาโบไลต์ของ adrafinil และตัวเองเป็นสารตั้งต้นสำหรับกรด modafinil และ modafinil sulfone)

Adrafinil มีชีวิตครึ่งชีวิตทางชีวภาพสั้น ๆ (หนึ่งชั่วโมง) แต่เมื่อมันเปลี่ยนมาเป็น modafinil ในร่างกายเมตาโบไลต์นั้นมีชีวิตครึ่งชั่วโมง 12-15 ชั่วโมง ดังนั้นผลกระทบของปริมาณหลายปริมาณจะถูกสร้างขึ้นในร่างกาย – ความจริงที่สำคัญเมื่อเรากำลังพูดถึงยาเสพติดที่ 80% ทางชีวภาพและการเผาผลาญโดยตับเป็นหลัก ผู้ใช้ที่มีประสบการณ์บางคนอ้างว่ากลยุทธ์ 3x/สัปดาห์หรือทุก ๆ วันทำงานได้ดีที่สุดโดยมีขนาด 300-600 มก. ที่ถูกแบ่งออกเมื่อตื่นขึ้นมาตอนเที่ยง โดยส่วนตัวแล้วฉันคิดว่าจากการศึกษาที่ฉันเคยเห็นฉันเชื่อว่าการใช้ยาที่ดีที่สุดอาจตกอยู่ในช่วงนั้น แต่ฉันอาจต้องการระดับเลือดที่สอดคล้องกันมากขึ้นและเลือก 600 มก. เมื่อตื่นและ 300 มก. ตอนเที่ยงทุกวัน ไม่เกิน 2-3 เดือน (ขึ้นอยู่กับการทำงานของเลือดและการทำงานของตับ)

ฉันคิดว่าผู้คนมักจะพลาดเรือโดยละทิ้ง adrafinil เพียงเพราะมันไม่ใช่ modafinil หรือเพราะมันไม่ได้มีการโจมตีอย่างรวดเร็วของการกระตุ้นแบบดั้งเดิมและมันไม่ได้เพิ่มความเข้มข้นในทันทีที่ผู้คน (ไม่สมจริง) คาดหวังจากยาที่ช่วยรับรู้

โปรดจำไว้ว่า Adrafinil ถูกแบนโดยหน่วยงานต่อต้านการใช้สารเสพติดของโลกและตรวจพบได้ง่าย ดังนั้นในขณะที่ฉันรู้ว่าส่วนแบ่งที่ยุติธรรมของนักกีฬาและนักเพาะกายที่ใช้สิ่งของมันไม่ใช่ตัวเลือกหากคุณกำลังแข่งขันในกีฬาที่ผ่านการทดสอบยาเสพติด

ข้อมูลอ้างอิง:
• Milgram, Norton (1999) “ Adrafinil: ตัวแทนส่งเสริมการเฝ้าระวังนวนิยาย” บทวิจารณ์ยา CNS 5 (3): 193–212
• Zolkowska D, Jain R, Rothman RB, Partilla JS, Roth BL, Setola V, Prisinzano TE, Baumann MH (พฤษภาคม 2009) “ หลักฐานการมีส่วนร่วมของการขนส่งโดปามีนในผลการกระตุ้นพฤติกรรมของ modafinil” วารสารเภสัชวิทยาและการบำบัดทดลอง 329 (2): 738–46
• Dowling G, Kavanagh PV, Talbot B, O’Brien J, Hessman G, McLaughlin G, Twamley B, Brandt SD outsmarted โดย nootropics? การตรวจสอบการย่อยสลายความร้อนของ modafinil, กรด modafinic, adrafinil, CRL-40,940 และ CRL-40,941 ในหัวฉีด GC: การก่อตัวของ 1,1,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2, การทดสอบยาเสพติดทวารหนัก 2017 มี.ค. 9 (3): 518-528
• Deventer K, Roels K, Delbeke ft,Van Eenoo P.Prevalence ของตัวแทนกระตุ้นทางกฎหมายและผิดกฎหมายในกีฬา เคมีชีวภาพทางทวารหนัก 2554 ส.ค. ; 401 (2): 421-32 ดอย: 10.1007/s00216-011-4863-0 EPUB 2011 9 เม.ย.
• Rao RN, Shinde DD, Talluri MV, Agawane SB การกำหนด LC-ESI-MS และเภสัชจลนศาสตร์ของ adrafinil ในหนู J Chromatogr B วิเคราะห์ Technol Biomed Life Sci 2008 ก.ย. 15; 873 (1): 119-23
• Siwak CT, Callahan H, Milgram NW Adrafinil: ผลกระทบต่อพฤติกรรมและความรู้ความเข้าใจในสุนัขอายุ Prog Neuropsychopharmacol Biol จิตเวชศาสตร์ 2000 ก.ค. ; 24 (5): 709-26
• Siwak CT, Gruet P, Woehrlé F, Muggenburg BA, Murphey HL, Milgram NW.Comparison ผลกระทบของ Adrafinil, Propentofylline และ Nicergoline ต่อพฤติกรรมในสุนัขอายุ 2000 พ.ย. ; 61 (11): 1410-4

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *